loader

Huvud

Bronkit

Vad är cefalosporiner, läkemedelsgenerationer, användning hos barn och vuxna

Cefalosporiner i tabletter är en av de mest omfattande grupperna av antibakteriella medel som används allmänt för att behandla vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras effektivitet, låga toxicitet och bekväma användningsform..

Allmänna egenskaper hos cefalosporiner

Cefalosporiner har följande egenskaper:

  • bidra till tillhandahållandet av bakteriedödande verkan;
  • skiljer sig åt i ett brett spektrum av terapeutiska åtgärder;
  • hos cirka 7-11% orsakar de utvecklingen av korsallergi. I riskgruppen ingår patienter med penicillinintolerans;
  • läkemedel bidrar inte till effekten mot enterokocker och listeria.

Användning av läkemedel i denna grupp kan endast utföras enligt anvisningar och under övervakning av en läkare. Antibiotika är inte avsett att självmedicinera.

Användningen av cefalosporinläkemedel kan bidra till följande oönskade biverkningar:

  • allergiska reaktioner;
  • dyspeptiska störningar;
  • flebit;
  • hematologiska reaktioner.

Klassificering av droger

Cefalosporiner med antibiotika klassificeras vanligtvis efter generation. Lista över läkemedel efter generationer och doseringsformer:

GenerationInterna förberedelserLäkemedel för parenteral (intravenös, intramuskulär) administrering
1CephalexinCefazolinbaserade preparat: Cefamezin, Kefzol
2Beredningar baserade på cefuroxim-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxime, Cefoxitin
3CefiximeCeftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
femCeftaroline fosamil, Ceftobiprol

De viktigaste skillnaderna mellan generationerna: spektrumet av antibakteriella effekter och graden av resistens mot beta-laktamaser (bakterieenzymer vars aktivitet är riktad mot beta-laktamantibiotika).

1: e generationens droger

Användningen av dessa läkemedel bidrar till att tillhandahålla ett smalt spektrum av antibakteriell verkan.

Cefazolin är ett av de mest populära läkemedlen som hjälper till att utöva effekter mot streptokocker, stafylokocker, gonokocker. Efter parenteral administration penetrerar det lesionsstället. En stabil koncentration av den aktiva substansen uppnås om läkemedlet administreras tre gånger inom 24 timmar.

Indikationer för användningen av läkemedlet är: effekten av streptokocker, stafylokocker på mjuka vävnader, leder, ben, hud.

Det bör beaktas: tidigare användes Cefazolin i stor utsträckning för att behandla ett stort antal smittsamma patologier. Efter att mer moderna läkemedel på 3-4 generationer dök upp används Cefazolin inte längre vid behandling av intraabdominella infektioner..

2: e generationens mediciner

Beredningar av andra generationen kännetecknas av ökad aktivitet mot gramnegativa patogener. Cefalosporiner av 2 generationer för parenteral administration baserat på cefuroxim (Kimacef, Zinacef) är aktiva mot:

  • gramnegativa patogener, Proteus, Klebsiella;
  • infektioner provocerade av streptokocker och stafylokocker.

Cefuroxim - ett ämne från den andra gruppen cefalosporiner är inte aktivt mot Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence och de flesta anaeroba mikroorganismer..

Efter parenteral administrering tränger den in i de flesta organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Detta gör det möjligt att använda läkemedlet vid behandling av inflammatoriska patologier i hjärnmembranet..

Indikationer för användning av denna grupp av medel är:

  • förvärring av bihåleinflammation och otitis media;
  • kronisk form av bronkit i den akuta fasen, utvecklingen av samhällsförvärvad lunginflammation;
  • behandling av postoperativa tillstånd;
  • infektion i hud, leder, ben.

Doseringen för barn och vuxna väljs individuellt, beroende på indikationerna för användning..

Läkemedel i denna grupp rekommenderas inte för behandling av hjärnhinneinflammation på grund av den större effekten av läkemedel som finns i tredje generationen.

2: e generationens läkemedel för internt bruk

Läkemedel för internt bruk inkluderar:

  • tabletter och granuler för beredning av Zinnat-suspension;
  • suspension Zeklor - ett sådant läkemedel kan tas av ett barn, suspensionen har en behaglig smak. Det rekommenderas inte att använda Ceclor under behandlingen av förvärring av otitis media. Läkemedlet presenteras också i form av tabletter, kapslar och torr sirap.

Orala cefalosporiner kan användas oavsett matintag, utsöndringen av den aktiva ingrediensen utförs av njurarna.

3: e generationens droger

Den tredje typen av kefalosporiner användes initialt under slutenvårstillstånd vid behandling av allvarliga infektiösa patologier. Idag kan sådana läkemedel användas i en poliklinik på grund av den ökade resistensen av patogener mot antibiotika. Tredje generationens läkemedel har sina egna egenskaper för användning:

  • parenterala former används för allvarliga infektionsskador, liksom för att identifiera blandade infektioner. För mer framgångsrik behandling kombineras cefalosporiner med antibiotika från 2-3-generationens aminoglykosidgrupp;
  • läkemedel för internt bruk används för att eliminera en måttlig sjukhusinfektion.

Medel för tredje generationen för internt bruk (Cefixime, Ceftibuten)

Cephalosporiner av 3: e generationen, avsedda för oral administrering, har följande indikationer för användning:

  • komplex behandling av förvärringar av kronisk bronkit;
  • utveckling av gonorré, shigillos;
  • stegvis behandling, om nödvändigt, intern administration av tabletter efter parenteral behandling.

Jämfört med andra generationens läkemedel visar tredje generationens cefalosporiner i tabletter större effekt mot gramnegativa patogener och enterobakterier.

Samtidigt är aktiviteten för Cefuroxime (läkemedel med 2 generationer) vid behandling av pneumokock- och stafylokockinfektioner högre än Cefixime.

Användning av cefatoxim

Indikationer för användning av parenterala former av cefalosporiner (Cefatoxim) är:

  • utveckling av akuta och kroniska former av bihåleinflammation;
  • utveckling av intra-abdominala och bäckeninfektioner;
  • påverkan av tarminfektioner (shigella, salmonella);
  • svåra tillstånd där hud, mjuka vävnader, leder, ben påverkas;
  • identifiering av bakteriell meningit;
  • komplex terapi av gonoré;
  • utveckling av sepsis.

Läkemedlen kännetecknas av en hög grad av penetration i vävnader och organ, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan vara det läkemedel du väljer för nyfödda terapi. Med utvecklingen av meningit hos ett nyfött barn kombineras Cefatoxime med ampicilliner.

Funktioner för att använda Ceftriaxone

Ceftriaxone liknar Cefatoxime i sitt spektrum av verkan. De viktigaste skillnaderna är:

  • möjligheten att använda Ceftriaxone en gång om dagen. Vid behandling av meningit - 1-2 gånger var 24 timmar;
  • dubbel eliminationsväg, därför är dosjustering inte nödvändig för patienter med nedsatt njurfunktion;
  • ytterligare indikationer för användning är: komplex behandling av bakteriell endokardit, Lyme-sjukdom.

Ceftriaxone ska inte användas under behandling hos nyfödda

Fjärde generationens mediciner

4-generationens cefalosporiner kännetecknas av en ökad grad av resistens och visar större effektivitet mot följande patogener: gram-positiva cocci, enterokocker, enterobakterier, Pseudomonas aeruginosa (inklusive stammar som är resistenta mot effekterna av Ceftazidime). Indikationer för användning av parenterala former är behandling:

  • nosokomial lunginflammation;
  • intra-abdominala och bäckeninfektioner - en kombination med läkemedel baserade på metronidazol är möjlig;
  • infektioner i huden, mjuka vävnader, leder, ben;
  • sepsis;
  • neutropenisk feber.

När du använder Imipenem, som tillhör generation fyra, är det viktigt att beakta att Pseudomonas aeruginosa snabbt utvecklar resistens mot detta ämne. Innan man använder läkemedel med ett sådant aktivt ämne, bör en undersökning genomföras för att känsligheten hos sjukdomen kan orsaka för imipenem. Läkemedlet används för intravenös och intramuskulär administrering.

Meronem har liknande egenskaper som imipenem. Bruksanvisningen anger att bland de särdragen är:

  • stor aktivitet mot gramnegativa patogener;
  • mindre aktivitet mot stafylokocker och streptokockinfektioner;
  • läkemedlet bidrar inte till att tillhandahålla en antikonvulsiv effekt, därför kan det användas vid komplex behandling av meningit;
  • lämplig för intravenös dropp- och jetinfusion, bör avstå från intramuskulär administrering.

Användningen av ett antibakteriellt medel från cefalosporin-gruppen från den fjärde generationen Azactam bidrar till att tillhandahålla ett mindre spektrum av verkan. Läkemedlet har en bakteriedödande effekt, inklusive mot Pseudomonas aeruginosa. Användningen av Azactam kan bidra till utvecklingen av sådana oönskade biverkningar:

  • lokala manifestationer i form av flebit och tromboflebit;
  • dyspeptiska störningar;
  • hepatit, gulsot;
  • neurotoxicitetsreaktioner.

Detta medel är huvudsakligen kliniskt signifikant att påverka den vitala aktiviteten hos aeroba gramnegativa patogener. I detta fall är Azactam ett alternativ till läkemedel från aminoglykosidgruppen.

5: e generationens mediciner

Medel, som tillhör den 5: e generationen, bidrar till att tillhandahålla en bakteriedödande effekt och förstör väggarna i patogener. Aktiv mot mikroorganismer som visar resistens mot 3: e generationens cefalosporiner och läkemedel från aminoglykosidgruppen.

Femte generationens cefalosporiner presenteras på läkemedelsmarknaden i form av beredningar baserade på följande ämnen:

  • Ceftobiprol medocaryl är ett läkemedel under handelsnamnet Zinforo. Det används vid behandling av samhällsförvärvad lunginflammation, samt komplicerade infektioner i hud och mjuka vävnader. Oftast klagade patienten på förekomsten av biverkningar i form av diarré, huvudvärk, illamående, klåda. Biverkningarna är milda, deras utveckling bör rapporteras till den behandlande läkaren. Särskild vård krävs för behandling av patienter med en historisk krampaktig syndrom;
  • Ceftobiprol är Zefters handelsnamn. Det produceras i form av ett pulver för beredning av en infusionslösning. Indikationer för användning är komplicerade hudinfektioner och bilagor, liksom infektion av diabetikerfoten utan samtidig osteomyelit. Innan applikationen påbörjas löses pulvret i en glukoslösning, vatten för injektion eller fysiologisk saltlösning. Produkten kan inte användas för behandling av patienter under 18 år..

Femte generationens läkemedel är aktiva mot Staphylococcus aureus, vilket visar ett bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporiner.

Cefalosporiner - egenskaper och klassificering av antibiotika

För sjukdomar orsakade av patogena mikroorganismer används bakterier, speciella antibakteriella läkemedel. En av klasserna av antibiotika är cefalosporiner. Detta är en stor grupp läkemedel som syftar till att förstöra bakteriens cellstruktur och deras död. Läs klassificeringen av läkemedel, deras funktioner.

Antibiotika från cefalosporin-gruppen

Cefalosporiner tillhör gruppen av ß-laktamantibiotika, i den kemiska strukturen som 7-aminocefalosporinsyra är isolerad. Jämfört med penicilliner uppvisar dessa läkemedel en högre resistens mot p-laktamaser - enzymer producerade av mikroorganismer. Den första generationen antibiotika har inte full resistens mot enzymer, uppvisar inte hög resistens mot plasmidlaktaser, därför förstörs de av enzymer av gramnegativa bakterier.

För stabilitet av antibakteriella läkemedel, som utvidgar spektrumet av bakteriedödande verkan i förhållande till enterokocker och listeria, har många syntetiska derivat skapats. Kombinerade beredningar baserade på cefalosporiner isoleras också, där de kombineras med hämmare av destruktiva enzymer, till exempel Sulperazon.

Farmakokinetik och funktioner hos cefalosporiner

Det finns parenterala och orala cefalosporiner. Båda arterna har en bakteriedödande effekt, som manifesteras i skador på cellväggarna hos bakterier, undertryckande av syntesen av peptidoglykanskiktet. Läkemedlen leder till döden av mikroorganismer och frisättning av autolytiska enzymer. Endast en av de aktiva komponenterna i denna serie absorberas i mag-tarmkanalen - cephalexin. Resten av antibiotika absorberas inte, men leder till allvarlig irritation av slemhinnorna.

Cephalexin absorberas snabbt och når sin maximala koncentration i blod och lungor efter en halvtimme hos nyfödda och efter en och en halv timme hos vuxna patienter. Vid parenteral administration är nivån på den aktiva komponenten högre, så koncentrationen når maximalt efter en halvtimme. De aktiva substanserna binder till plasmaproteiner i blodet med 10-90%, tränger in i vävnader och har olika biotillgänglighet.

Cephalosporinläkemedel från första och andra generationen passerar svagt genom blod-hjärnbarriären, så de bör inte tas med meningit på grund av synergism. Eliminering av aktiva komponenter sker genom njurarna. Om funktionen hos dessa organ är nedsatt finns det en försening i eliminering av läkemedel upp till 10-72 timmar. Med upprepad administrering av läkemedel är kumulation möjlig, vilket leder till rus.

Klassificering av cefalosporiner

Enligt administreringssättet delas antibiotika in i enteral och parenteral. Enligt deras struktur, spektrum av verkan och graden av resistens mot beta-laktamaser delas cefalosporiner upp i fem grupper:

  1. Första generationen: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Andra: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Fjärde: cefpirome, cefepime.
  5. Femte: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

1: e generationens cefalosporiner

Första generationens antibiotika används vid kirurgi för att förhindra komplikationer som inträffar efter och under operation eller ingrepp. Deras användning är motiverad i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader. Läkemedel är ineffektiva för lesioner i urinvägarna och övre luftvägarna. De är aktiva vid behandling av sjukdomar orsakade av streptokocker, stafylokocker, gonokocker, har god biotillgänglighet, men skapar inte maximala plasmakoncentrationer.

De mest kända agenterna från gruppen är Cefamezin och Kefzol. De innehåller cefazolin, som snabbt går till det drabbade området. Regelbundna nivåer av cefalosporin uppnås med upprepad parenteral administrering var åtta timme. Indikationer för användning av läkemedel är skador på leder, ben, hud. I dag är läkemedel inte så populära eftersom mer moderna läkemedel har skapats för behandling av intraabdominala infektioner..

Andra generationen

Andra generationens cefalosporiner är effektiva mot samhällsförvärvad lunginflammation i kombination med makrolider och är ett alternativ till hämmarsubstituerade penicilliner. Populära läkemedel i denna kategori inkluderar Cefuroxime och Cefoxitin, som rekommenderas för behandling av otitis media, akut bihåleinflammation, men inte för behandling av lesioner i nervsystemet och meninges.

Läkemedel är indicerade för preoperativ antibiotikaprofylax och medicinskt stöd vid kirurgiska operationer. De används för att behandla icke-allvarliga inflammatoriska sjukdomar i hud och mjuka vävnader och används på ett omfattande sätt som en terapi för urinvägsinfektioner. Ett annat läkemedel, Cefaclor, är effektivt vid behandling av ben- och ledinflammation. Läkemedel Kimacef och Zinacef är aktiva mot gramnegativa proteiner, Klebsiella, streptokocker, stafylokocker. Suspension Zeklor kan användas av barn, det har en behaglig smak.

Tredje generationen

Cephalosporiner av 3 generationer är indicerade för behandling av meningit av bakteriell karaktär, gonoré, infektionssjukdomar i nedre luftvägar, tarminfektioner, inflammation i gallvägarna, shigellos. Läkemedlen övervinner väl blod-hjärnbarriären, används för inflammatoriska skador i nervsystemet, kronisk inflammation.

Läkemedlet i gruppen inkluderar Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. De är lämpliga för patienter med nedsatt njurfunktion. Cefoperazon är det enda hämmarsubstituerade medlet; det innehåller beta-laktamas-sulbactam. Det är effektivt för anaeroba processer, sjukdomar i det lilla bäckenet och bukhålan.

Antibiotika av denna generation kombineras med metronidazol för att behandla bäckeninfektioner, sepsis, beninfektioner, hud, subkutant fett. De kan ordineras för neutropen feber. För större effektivitet förskrivs tredje generationens cefalosporiner i kombination med andra generationens aminoglykosider. Inte lämplig för nyfödda terapi.

Fjärde generationen

Cephalosporiner av fjärde generationen kännetecknas av en hög grad av resistens, är mer effektiva mot gram-positiva cocci, enterokocker, enterobakterier och Pseudomonas aeruginosa. Populära medel för denna serie är Imipenem och Azaktam. Indikationer för deras användning är nosokomial lunginflammation, bäckeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropenisk feber, sepsis.

Imipenem används för intravenös och intramuskulär administrering. Dess fördelar inkluderar det faktum att det inte har en antikonvulsiv effekt och därför kan användas för att behandla meningit. Azactam har en bakteriedödande effekt, kan orsaka biverkningar i form av hepatit, gulsot, flebit, neurotoxicitet. Läkemedlet fungerar som ett utmärkt alternativ till aminoglykosider.

Femte generationen

Cephalosporiner från femte generationen täcker hela aktivitetsspektret för den fjärde, plus de påverkar dessutom den penicillinresistenta floraen. De kända läkemedlen i gruppen är Ceftobiprol och Zefter, som uppvisar hög aktivitet mot Staphylococcus aureus, används vid behandling av diabetiska fotinfektioner utan samtidig osteomyelit..

Zinforo används för att behandla samhällsförvärvad lunginflammation, med komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner. Det kan orsaka biverkningar som diarré, illamående, huvudvärk och klåda. Ceftobiprol finns i form av ett pulver för beredning av en infusionslösning. Enligt instruktionerna löses det i saltlösning, glukoslösning eller vatten. Läkemedlet ordineras inte förrän 18 års ålder, med historisk krampanfall, epilepsi, njursvikt.

Kompatibilitet med droger och alkohol

Cefalosporiner är oförenliga med alkohol på grund av hämning av aldehyddehydrogenas, disulfiram-liknande reaktioner och antabuseffekt. Denna effekt kvarstår i flera dagar efter det att läkemedlet har upphört; om regeln att inte kombinera med etanol inte följs kan hypotrombinemi uppstå. Kontraindikationer för användning av läkemedel är allvarlig allergi mot komponentens komponenter.

Ceftriaxone är förbjudet hos nyfödda på grund av risken för hyperbilirubinemi. Med försiktighet förskrivs läkemedel för nedsatt lever- och njurfunktion, en historia av överkänslighet. Vid förskrivning av en dos för barn används reducerade mängder. Detta beror på den låga kroppsvikten hos barn och den större smältbarheten hos de aktiva komponenterna..

Läkemedelsinteraktionen mellan läkemedel i cefalosporinserien är begränsad: de kombineras inte med antikoagulantia, trombolytika och blodplättar på grund av ökad risk för tarmblödning. Kombinationen av läkemedel med antacida är oönskad på grund av en minskning av effektiviteten för antibiotikabehandling. Kombinationen av kefalosporiner med slingdiuretika är förbjuden på grund av risken för nefrotoxicitet.

Cirka 10% av patienterna visar en ökad känslighet för cefalosporiner. Detta leder till uppträdande av biverkningar: allergiska reaktioner, fel i njurarna, dyspeptiska störningar, pseudomembranös kolit. Med intravenös administrering av lösningar är hypertermi, myalgi och paroxysmal hosta möjliga. Den senaste generationen läkemedel kan orsaka blödning genom att hämma tillväxten av mikroflora som är ansvarig för produktionen av vitamin K. Andra biverkningar:

  • tarmdysbios;
  • candidiasis i munhålan, vagina;
  • eosinofili;
  • leukopeni, neutropeni;
  • flebit;
  • perversion av smak;
  • Quinckes ödem, anafylaktisk chock;
  • bronkospastiska reaktioner;
  • serumsjukdom;
  • erythema multiforme;
  • hemolytisk anemi.

Intyg om inträde beroende på ålder

Ceftriaxone förskrivs inte för patienter med gallvägsinfektioner, för nyfödda. De flesta av den första fjärde generationens läkemedel är lämpliga för kvinnor under graviditet utan riskbegränsning, de orsakar inte en terratogen effekt. Femte generationens cefalosporiner förskrivs för gravida kvinnor med en balans mellan nytta för modern och risk för barnet. Cephalosporiner för barn av alla generationer är förbjudna under amning på grund av utvecklingen av dysbios i barnets mun och tarmar.

Cefipim förskrivs från två månaders ålder, Cefixim - från sex månader. För äldre patienter undersöks funktionen för njurarna och levern preliminärt, blod doneras för biokemisk analys. Baserat på de erhållna uppgifterna justeras doseringen av cefalosporiner. Detta är nödvändigt på grund av åldersrelaterad avmattning i utsöndring av aktiva läkemedelskomponenter. Med leverpatologi reduceras dosen också, under hela behandlingen övervakas leverfunktionstester.

Cefalosporinantibiotika: namn på cefalosporinläkemedel

Cefalosporinantibiotika är mycket effektiva läkemedel. De upptäcktes i mitten av förra seklet, men under senare år har nya medel utvecklats. Det har funnits fem generationer av sådana antibiotika. De vanligaste är cefalosporiner i form av piller, som fungerar bra med olika infektioner och kan tolereras även av små barn. De är lätta att använda, och läkare föreskriver ofta dem för behandling av infektionssjukdomar..

Historien om utseendet på cefalosporiner

På 40-talet av förra seklet upptäckte den italienska forskaren Brodzu, som studerade tyfuspatogener, en svamp som hade antibakteriell aktivitet. Det har visat sig vara ganska effektivt mot gram-positiva och gram-negativa bakterier. Senare isolerade dessa forskare ett ämne från denna svamp, kallad cefalosporin, på grundval av vilken antibakteriella läkemedel skapades, kombinerade till en grupp cefalosporiner. På grund av deras resistens mot penicillinas började de användas i fall där penicillin visade sig vara ineffektivt. Cephaloridin blev det första läkemedlet med cefalosporinantibiotika.

Idag finns det redan fem generationer cefalosporiner, som har kombinerat mer än 50 läkemedel. Dessutom har halvsyntetiska läkemedel skapats som är mer stabila och har ett brett spektrum av verkan..

Handlingen av cefalosporinantibiotika

Cefalosporins antibakteriella effekt beror på deras förmåga att förstöra enzymer som utgör grunden för bakteriecellmembranet. De visar sin aktivitet uteslutande mot mikroorganismer som växer och förökas..

Den första och andra generationen av läkemedel har visat sin effektivitet mot streptokock- och stafylokockinfektioner, men de förstördes av verkan av beta-laktamaser, som producerar gramnegativa bakterier. De senaste generationerna av cefalosporinantibiotika har visat sig vara mer resistenta och används för olika infektioner, men de har visat sin ineffektivitet mot streptokocker och stafylokocker.

Klassificering

Cefalosporiner delas in i grupper enligt olika kriterier: effektivitet, spektrum av verkan, administreringsväg. Men det vanligaste är klassificeringen efter generationer. Låt oss titta mer i detalj på listan över cefalosporinläkemedel och deras syfte.

1: e generationens droger

Det mest populära läkemedlet är Cefazolin, som används mot stafylokocker, streptokocker och gonokocker. Det kommer in i det drabbade området med hjälp av parenteral administration, och den högsta koncentrationen av den aktiva substansen uppnås om läkemedlet administreras tre gånger om dagen. Indikationen för användning av Cefazolin är den negativa effekten av stafylokocker och streptokocker på leder, mjuka vävnader, hud, ben.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att detta läkemedel relativt nyligen användes allmänt för att behandla ett stort antal infektionssjukdomar. Men med tillkomsten av mer moderna läkemedel för 3-4 generationer, föreskrevs det inte längre för behandling av intraabdominella infektioner..

2: e generationens droger

Antibiotika från andra generationens cefalosporinserie kännetecknas av ökad aktivitet mot gramnegativa bakterier. Läkemedel som Zinacef, Kimacef är aktiva mot:

  • infektioner orsakade av stafylokocker och streptokocker;
  • gramnegativa bakterier.

Cefuroxime är ett läkemedel som inte är aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de flesta anaeroba mikroorganismer och provinser. Som ett resultat av parenteral administrering tränger det in i de flesta vävnader och organ, på grund av vilket antibiotikumet används vid behandling av inflammatoriska sjukdomar i hjärnhinnorna..

Suspension Zeklor förskrivs även för barn och har en behaglig smak. Läkemedlet kan produceras i form av tabletter, torr sirap och kapslar.

Cephalosporinläkemedel av andra generationen ordineras i följande fall:

  • förvärring av otitis media och bihåleinflammation;
  • behandling av postoperativa tillstånd;
  • kronisk bronkit i form av förvärring, förekomsten av samhällsförvärvad lunginflammation;
  • infektion av ben, leder, hud.

3: e generationens droger

Ursprungligen användes tredje generationens cefalosporiner i sjukhusinställningar för behandling av allvarliga infektionssjukdomar. För närvarande används sådana läkemedel också på polikliniken på grund av den ökade resistensen av patogener mot antibiotika. Tredje generationens läkemedel föreskrivs i följande fall:

  • parenterala typer används för allvarliga infektionsskador och för identifierade blandade infektioner;
  • interna läkemedel används för att behandla en måttlig sjukhusinfektion.

Cefixime och Ceftibuten, avsedda för internt bruk, används för att behandla gonoré, shigellos, förvärringar av kronisk bronkit.

Parenteral cefatoxim hjälper i följande fall:

  • bihåleinflammation av akuta och kroniska former;
  • tarminfektion;
  • bakteriell meningit;
  • sepsis;
  • bäcken- och intra-abdominala infektioner;
  • allvarliga hudskador, leder, mjuka vävnader, ben;
  • som en komplex terapi för gonoré.

Läkemedlet kännetecknas av en hög grad av penetration i organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan användas vid behandling av nyfödda vid meningit, medan det kombineras med ampicilliner.

Fjärde generationens droger

Antibiotika från denna grupp har dykt upp nyligen. Sådana läkemedel tillverkas endast i form av injektioner, eftersom de i detta fall har en bättre effekt på kroppen. Fjärde generationens cefalosporiner frisätts inte i tabletter, eftersom dessa läkemedel har en speciell molekylstruktur, varför de aktiva komponenterna inte kan tränga in i cellstrukturerna i tarmslemhinnan..

Beredningar av fjärde generationen har ökat resistens och uppvisar större effektivitet mot patogena infektioner såsom enterokocker, grampositiva kockor, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterala antibiotika föreskrivs för att behandla:

  • nosokomial lunginflammation;
  • infektioner i mjuka vävnader, hud, ben, leder;
  • bäcken- och intra-abdominala infektioner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

Ett av fjärde generationens läkemedel är Imipenem, men du bör veta att Pseudomonas aeruginosa snabbt kan utveckla resistens mot detta ämne. Detta antibiotikum används för intramuskulär och intravenös administrering.

Nästa läkemedel är Meronem, med dess egenskaper som liknar Imipenem och har följande egenskaper:

  • hög aktivitet mot gramnegativa bakterier;
  • låg aktivitet mot streptokockinfektioner och stafylokocker;
  • har inte en kramplösande effekt;
  • används för intravenös jet- eller droppinfusion, men bör avstå från intramuskulär injektion.

Läkemedlet Azaktam har en bakteriedödande effekt, men dess användning orsakar utveckling av följande biverkningar:

  • bildandet av tromboflebit och bara flebit;
  • gulsot, hepatit;
  • dyspeptiska störningar;
  • neurotoxicitetsreaktioner.

5: e generationens droger

Femte generationens cefalosporiner har en bakteriedödande effekt och hjälper till att förstöra väggarna i patogener. Sådana antibiotika är aktiva mot mikroorganismer som har utvecklat resistens mot tredje generationens cefalosporiner och läkemedel från aminoglykosidgruppen.

Zinforo - detta läkemedel används för att behandla samhällsförvärvad lunginflammation, komplicerade infektioner i mjuka vävnader och hud. Dess reaktioner är huvudvärk, diarré, klåda, illamående. Zinforo ska tas med försiktighet hos patienter med krampaktigt syndrom.

Zefter - ett sådant läkemedel produceras i form av ett pulver, från vilket en infusionslösning framställs. Det föreskrivs för behandling av händelseskador och komplicerade hudinfektioner, såväl som för infektion i diabetikerfoten. Före användning ska pulvret lösas i glukoslösning, fysiologisk saltlösning eller vatten för injektion.

Femte generationens läkemedel är aktiva mot Staphylococcus aureus och visar ett mycket bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporinantibiotika.

Således är cefalosporiner en ganska bred grupp antibakteriella läkemedel som används för att behandla sjukdomar hos vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras låga toxicitet, effektivitet och bekväma användningsform. Det finns fem generationer cefalosporiner, som var och en har sitt eget spektrum av verkan..

Antibiotika från cefalosporin-gruppen, användning

När det gäller antimikrobiell verkan tillhör de antibiotika med ett brett spektrum av verkan, är resistenta mot penicillinas (om du har glömt, då påminner jag dig om att detta är ett enzym i bakteriecellen som förstör penicillin).

Cefalosporiner är halvsyntetiska föreningar. Alla syntetiserade derivat är konventionellt uppdelade i fyra generationer. Varje generation ökar sin stabilitet, aktivitet och spektrum av åtgärder. De används främst för att behandla infektioner orsakade av gramnegativa bakterier (t.ex. njurinfektioner, cystit) eller gram-positiva bakterier om penicillinerna är ineffektiva. De flesta cefalosporiner absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, vissa tas oralt (cephalexin).

Av biverkningarna för cefalosporiner är allergier vanligast, särskilt om det finns en allergi mot penicilliner. Störningar i lever och njurar uppträder också; med injektion kan smärta, brännande och en inflammatorisk reaktion uppstå. Om läkemedel används internt kan matsmältningen försämras (buksmärta, diarré, kräkningar). Effekten av cefalosporiner på fostret har ännu inte studerats tillräckligt, därför förskrivas gravida kvinnor endast av hälsoskäl.

1: e generationens cefalosporiner:

Absorberas inte när det tas oralt, injiceras intramuskulärt eller intravenöst. Vid administrering intramuskulärt bibehålls den terapeutiska koncentrationen i blodet under lång tid (administreras var 8-12 timme, beroende på sjukdomens svårighetsgrad). För intramuskulär administration, upplös innehållet i injektionsflaskan i 2-3 ml isoton NaCl (saltlösning) eller vatten för injektion, injicera djupt i muskeln.

  • Reflinpulver till injektionsvätska, lösning 1g ("Ranbaxi", Indien)
  • Cefazolin natriumsaltpulver till injektionsvätska, lösning 1 g
  • Cefazolin natriumsaltpulver för injektionsvätska, lösning 500 mg
  • Totacef-pulver till injektionsvätska, lösning 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin pulver till injektionsvätska, lösning 1 g ("KRKA", Slovenien)
  • Kefzol pulver för beredning av injektionsvätska, lösning 1 g ("Eli Lilly", USA).

Stabil i den sura miljön i magen, absorberas snabbt, särskilt före måltiderna.

Det tas 4 gånger om dagen (var 6: e timme). Om du har lever-, njursjukdom, måste du minska dosen..

  • Cephalexin-mössor. 250 mg nr 20
  • Lexin mössor. 500 mg nr 20 ("Hikma", Jordanien)
  • Leksin-125 pulver för suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Lexin-250 pulver för beredning av suspension för oral administrering 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Ospexin-granulat för beredning av suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österrike)
  • Ospexin-granulat för framställning av en suspension för oral administrering 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österrike)
  • Ospexin-mössor. 250 mg nr 10 (Biochemie, Österrike)
  • Ospexin-mössor. 500 mg nr 10 (Biochemie, Österrike)
  • Sporidex pulver för suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-mössor. 250 mg nr 30 ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-mössor. 500 mg nr 10 ("Ranbaxi", Indien).

cefadroxil

  • Duracef-mössor. 500 mg nr 12 (UPSA, Frankrike)
  • Duracef-pulver för beredning av suspension för oral administrering 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrike).

2: e generationens cefalosporiner:

Injiceras 3-4 gånger om dagen intravenöst eller intramuskulärt

  • Zinacef pulver för beredning av injektionsvätska, lösning 1,5 g ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Zinacef pulver för beredning av injektionsvätska, lösning 250 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Zinacef pulver till injektionsvätska, lösning 750 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

Ta två gånger om dagen.

  • Zinnat-granulat för beredning av en suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 100 ml ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Zinnat tab.125 mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Zinnat tab.250 mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

Administreras intramuskulärt eller intravenöst var 8: e timme, Använd med särskild försiktighet om det finns ett brott i levern och njurarna.

  • Mefoxinpulver för injektionsvätska, lösning 1 g ("MSD", USA).

Brett spektrum av antimikrobiell verkan. Det tas tre gånger om dagen. Behandlingsförloppet är vanligtvis 7-10 dagar. Biverkningar kan inkludera matsmältningsbesvär (illamående, kräkningar, diarré), yrsel, huvudvärk, gulsot.

  • Wercef kepsar. 250 mg nr 3 ("Ranbaxi", Indien).

3: e generationens cefalosporiner:

Spektrumet av verkan och antimikrobiell aktivitet är mycket bredare

Det används intramuskulärt och intravenöst. Vid administrering intramuskulärt löses 1 g pulver i 2 g vatten för injektion. Ange 2 gånger om dagen (var 12: e timme). Läkemedlet åtföljs av ett lösningsmedel som innehåller lidokain för att minska smärtan vid en injektion.

  • Claforan pulver till injektionsvätska, lösning 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxime natriumsaltpulver för injektionsvätska, lösning 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Det tränger väl in i organ och vävnader. Används vanligen var 8-12 timme, beroende på svårighetsgraden av infektionen. Lös upp i isotonisk NaCl-lösning (saltlösning) eller 5% glukoslösning. För intramuskulär administration kan den lösas i 0,5% eller 1% lidokainlösning. Lösningsmedlets volym beror på administreringssättet och mängden pulver i injektionsflaskan. När vatten tillsätts upplöses läkemedlet med bildandet av bubblor, trycket inuti flaskan stiger, därför rekommenderas det att tillsätta lösningsmedlet i delar och sätt in sprutnålen i korken så att gasen kommer ut ur flaskan och trycket normaliseras. Den färdiga lösningen kan ha en färg från ljusgul till mörkgul.

  • Fortumpulver för beredning av injektionsvätska, lösning 1 g ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Fortumpulver för beredning av injektionsvätska, lösning 500 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Fortum pulver till injektionsvätska, lösning 250 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

Det tränger väl in i organ och vävnader. Det används intramuskulärt och intravenöst. Vid administrering intramuskulärt löses 1 g pulver i 2 g vatten för injektion. Ange en gång om dagen (var 24 timmar). Vid sjukdomar i levern och njurarna är det nödvändigt att minska dosen..

  • Ceftriaxone natriumsaltpulver för injektionsvätska, lösning 1 g ("Ranbaxi", Indien)
  • Ceftriaxone natriumsaltpulver för injektionsvätska, lösning 500 mg ("Ranbaxi", Indien)
  • Oframax pulver för beredning av injektionsvätska, lösning 1 g ("Ranbaxi", Indien).

4: e generationens cefalosporiner:

Hög stabilitet. Brett handlingsspektrum - aktivt mot mest kända bakterier.

Ange 2 gånger om dagen (var 12: e timme) intramuskulärt eller intravenöst. Behandlingsförloppet är vanligtvis 7-10 dagar. För intramuskulär administration kan den lösas i 0,5% eller 1% lidokainlösning, isoton NaCl-lösning, 5% och 10% glukoslösning. Lösningsmedlets volym beror på administreringssättet och mängden pulver i injektionsflaskan. Läkemedlet tolereras vanligtvis väl. De vanligaste störningarna i matsmältningssystemet och allergiska reaktioner. Det rekommenderas inte för användning om det finns en intolerans mot andra cefalosporiner, penicilliner eller makrolidantibiotika. Under lagring kan lösningen eller pulvret bli mörkare, detta påverkar inte dess aktivitet.

  • Maxipim pulver till injektionsvätska, lösning (Bristol-Myers Squibb).

Cephalosporin antibiotika namn

En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom sin verkningsmekanism tillhör de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner, karbapenemer och monobaktamer bildar de en grupp beta-laktamantibiotika.

På grund av det stora spektrumet av verkan, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans är dessa läkemedel de ledande i frekvensen av recept för behandling av patienter och utgör cirka 85% av den totala volymen av antibakteriella medel..

Listan över läkemedel för bekvämlighet presenteras av fem generationer.

Parenteral eller intramuskulär (nedan kallad IM):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Oral, d.v.s. former för oral administrering, tabletterade eller i form av suspensioner (nedan trans.):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).
  • Cefuroxime-axetil (Zinnat).
  • cefotaxim.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefditoren (Spectracef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zefter).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Tabellen nedan visar effektiviteten hos cefalosfärer. i förhållande till kända bakterier från - (mikroorganismernas resistens mot läkemedelsverkan) till ++++ (maximal eff.).

Bakteriegenerationer
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
anaerober-+/-
Endast Cefoxitin och Cefotetan fungerar *
+++
anteckningarInte tilldelat MRSA, entero-, meningo- och gonokocker, listeria, beta-laktamas-producerande stammar och Pseudomonas aeruginosa.Inte effektiv mot Pseudomonas aeruginosa, seratia, de flesta anaerober, morganella.Påverkar inte B.fragilis (anaerober).Effektiv även mot penicillinresistenta stammar.

* Antibiotika från cefalosporin-gruppen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + alla representanter för tredje, fjärde och femte generationen.

Läs nästa: Fördelarna och skadorna av antibiotika för kroppen

1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotzu, medan han studerade förmågan hos avloppsvatten att självrena, en stam av en svamp som kan producera ämnen som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gram-negativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kulturen av Cephalosporium acremonium på patienter med svår form av tyfoidfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och en snabb återhämtning av patienterna..

Det första antibiotikumet i cefalosporinserien, cefalotin, skapades 1964 av det amerikanska läkemedelsföretaget Eli Lilly.

Källan för att erhålla var cefalosporin C - en naturlig tillverkare av mögel och en källa till 7-aminocefalosporinsyra. I medicinsk praxis används halvsyntetiska antibiotika erhållna genom acylering i aminogruppen 7-ACC.

År 1971 syntetiserades cephazoline, som blev det viktigaste antibakteriella läkemedlet under ett helt decennium.

Cefuroxime, erhållet 1977, blev det första läkemedlet och förfäder till den andra generationen. Det mest använda antibiotikumet i medicinsk praxis, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och "ger inte upp" till denna dag..

Ett genombrott i behandlingen av Pseudomonas aeruginosa-infektion kan kallas kvittot 1983 av Ceftazidime.

Trots förekomsten av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och förekomsten av korsallergier, har cefalosporiner ett utökat spektrum av inflytande på patogen flora, hög resistens mot verkan av beta-laktamaser (enzymer av bakteriellt ursprung som förstör strukturen för ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).

Syntesen av dessa enzymer bestämmer mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.

Alla läkemedel i denna klass är olika:

  • bakteriedödande effekt på patogener;
  • lätt tolerans och ett relativt lågt antal biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
  • förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
  • hög synergism med aminoglykosider;
  • minimal störning av tarmens mikroflora.

Fördelen med cefalosporiner är också god biotillgänglighet. Antibiotika i cefalosporinserien i tabletter har en hög grad av assimilering i matsmältningskanalen. Absorptionen av medel ökar när den konsumeras under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva med både i / v och i / m administreringsvägar. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. De maximala koncentrationerna av läkemedel skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och levern..

Ceftriaxon och cefoperazon ger höga halter av läkemedlet i gallan. Närvaron av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör att de kan användas effektivt hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime och ceftriaxon kan korsa blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och är indicerade för inflammation i hjärnans foder.

Läkemedel med en bakteriedödande verkningsmekanism är mest aktiva mot organismer i faser av tillväxt och reproduktion. Eftersom väggen i den mikrobiella organismen bildas av en högpolymer-peptidoglykan, verkar de på nivån för syntesen av dess monomerer och stör störningen av syntesen av kors-polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet är emellertid olika, nya strukturer och funktionssätt möjliga mellan olika arter och klasser..

Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett membran, och vissa typer av svampar innehåller en kitinvägg. Som en konsekvens av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.

Den naturliga resistensen hos verkliga virus mot antimikrobiella medel beror på frånvaron av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.

Utöver naturliga, på grund av de specifika morfofysiologiska egenskaperna hos arten, kan resistens erhållas.

Den viktigaste orsaken till bildandet av tolerans är irrationell antibiotikabehandling.

Kaotisk, orimlig självförskrivning av mediciner, ofta annullering med en övergång till ett annat botemedel, användning av ett läkemedel med korta tidsperioder, kränkning och underskattning av doser som föreskrivs i instruktionerna, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leder till uppkomsten av mutationer och uppkomsten av resistenta stammar som inte svarar på klassiska regimer. behandling.

Kliniska studier har visat att långa tidsintervall mellan antibiotikaresepter helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter..

Mutation och avel

  • Snabb resistens, streptomycintyp. Utvecklas till makrolider, rifampicin, nalidixinsyra.
  • Långsam penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Överföringsmekanism

Bakterierna producerar enzymer som inaktiverar kemoterapi läkemedel. Syntesen av beta-laktamaser av mikroorganismer förstör läkemedlets struktur och orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cefalosporiner (mindre ofta).

Oftast är motstånd typiskt för:

  • stapylo- och enterokocker;
  • colibakterier;
  • Klebsiella;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonas.
  • streptokocker och pneumokocker;
  • meningokockinfektion;
  • salmonella.

Första generationens

För närvarande används det i kirurgisk praxis för att förebygga operationella och postoperativa komplikationer. Det används för inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.

Inte effektivt för urinvägar och övre luftvägsinfektioner. Används vid behandling av streptokock tonsillofaryngit. Ha god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blodet och inre organ.

Effektivt hos patienter med peneumoni utan sjukhus, väl kombinerat med makrolider. Är ett bra alternativ till hämmare-skyddade penicilliner.

  1. Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
  2. Används inte för skador på nervsystemet och meninges.
  3. Används för preoperativ antibiotikaprofylax och medicinsk skydd för operation.
  4. Det föreskrivs för milda inflammatoriska sjukdomar i hud och mjuka vävnader.
  5. Det är en del av den komplexa behandlingen av urinvägsinfektioner.

Stegterapi används ofta, med parenteral administration av Cefuroxime-natrium, följt av en övergång till oral administrering av Cefuroxime axetil.

Det är inte ordinerat för akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskan i miljön. öra. Effektiv för behandling av smittsamma och inflammatoriska processer i ben och leder.

Används för bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägar, tarminfektioner och gallvägsinflammation.

De övervinner blod-hjärnbarriären väl, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.

De är de läkemedel som valts för behandling av patienter med nedsatt njurfunktion. Utsöndras genom njurarna och levern. Dosändringar och justeringar är endast nödvändiga för kombinerad nedsatt njur- och leverfunktion.

Cefoperazon passerar praktiskt taget inte blod-hjärnbarriären, därför används den inte för hjärnhinneinflammation.

Läs nästa: Val av ceftriaxonanaloger i olika dosformer

Är det enda hämmare-skyddade cefalosporinet.

Består av en kombination av cefoperazon med en beta-laktamashämmare sulbactam.

Det är effektivt för anaeroba processer, kan förskrivas som enkomponentterapi för inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Den används också aktivt för sjukhusinfektioner i svår grad, oavsett lokalisering.

Cefalosporiner med antibiotika fungerar bra med metronidazol för behandling av intra-abdominala och bäckeninfektioner. Är läkemedlen att välja för svår, komplicerad inf. urinvägarna. De används för sepsis, smittsamma skador på benvävnad, hud och subkutant fett.

Förskrivs för neutropenisk feber.

Täcker hela aktivitetsspektret för den 4: e och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.

  • under 18;
  • patienter med anfall av anfall, epilepsi och njursvikt.

Ceftobiprol (Zefter) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.

Parenteral administration

Används intravenöst och intramuskulärt.

namnBeräkning för vuxnaDoseringar av cefalosporinantibiotika för barn
(kolumnen anges på basis av mg / kg per dag)
cefazolinDet föreskrivs med en hastighet av 2,0-6,0 g / dag för tre injektioner.
För profylaktiska ändamål, tillsätt 1-2 g en timme innan operationen påbörjas.
50-100, dividerat med 2-3 gånger.
cefuroxim2,25-4,5 g per dag, i 3 applikationer.50-100 för 2 rubel.
cefotaxim3,0-8,0 g i 3 gånger.

För hjärnhinneinflammation upp till 16 g i sex injektioner. För gonoré, 0,5 g intramuskulärt, en gång.

40 till 100 i två administrationer.

Meningit - 100 för 2 rubel Högst 4,0 g per dag.

ceftriaxon1 g var 12: e timme.

Meningit - 2 g var tolv timme Gonoré - 0,25 g en gång.

För behandling av akut otitis media används en dos på 50, i tre injektioner. högst 1 g åt gången.
ceftazidim3,0-6,0 g i 2 administrationer30-100 åt gången.
För meningit 0,2 g för två injektioner.
cefoperazonFrån 4 till 12 g i 2-4 injektioner.50-100 tre gånger.
Cefepim2,0-4,0 g i 2 gånger.Vid en ålder av mer än två månader, använd 50, dela upp i tre injektioner.
Cefoperazon / sulbactam4,0-8,0 g för 2 injektioner.40-80 i tre applikationer.
Ceftobiprol500 mg var åtta timme som en 120-minuters IV-infusion.-

Biverkningar och kombinationer av läkemedel

  1. Förskrivning av antacida reducerar signifikant effektiviteten för antibiotikabehandling..
  2. Det rekommenderas inte att kombinera cefalosporiner med antikoagulantia och blodplättar, trombolytika - detta ökar risken för tarmblödning.
  3. Kombinera inte med slingdiuretika på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
  4. Cefoperazone har en hög risk för en disulfiram-liknande effekt med alkoholkonsumtion. Det kvarstår upp till flera dagar efter det att läkemedlet avlägsnats fullständigt. Kan orsaka hypoprotrombinemi.

Som regel, väl tolererade av patienter, bör man dock ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.

Dyspeptiska störningar är vanligast, sällan pseudomembranös kolit.

Möjligt: ​​intestinal dysbios, oral och vaginal candidiasis, kortvarig ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemia, eosinophilia, leuko och neutropenia).

Med introduktionen av Zefter är det möjligt att utveckla flebiter, smakperversion, förekomsten av allergiska reaktioner: Quinckes ödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utvecklingen av serumsjukdom, uppkomsten av erythema multiforme.

Mindre vanlig hemolytisk anemi.

Ceftriaxone förskrivs inte till nyfödda, på grund av den höga risken för att utveckla kernicterus (på grund av förskjutning av bilirubin från samband med blodplasmalbumin), det förskrivs inte till patienter med gallvägsinfektioner.

Cefalosporiner 1-4 generationer används för att behandla kvinnor under graviditet, utan begränsningar och risken för teratogen effekt.

Femte - det föreskrivs i fall där den positiva effekten för modern är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölken, men utnämningen under amning kan orsaka dysbios i munslemhinnan och tarmen hos ett barn. Det rekommenderas inte att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfödda rekommenderas högre doser på grund av långsam nedsöndring av njurarna. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim endast är tillåten från två månaders ålder och Cefixim från sex månaders ålder..
Hos äldre patienter bör dosjusteringar göras baserat på resultaten av njurfunktionstester och biokemiska blodprover. Detta beror på åldersrelaterad avmattning av utsöndring av cefalosporiner.

Med leverfunktionspatologi är det nödvändigt att minska de använda doserna och kontrollera leverfunktionstester (ALAT, ASAT, tymoltest, nivån på total, direkt och indirekt bilirubin).

Artikeln framställdes av en läkare för infektionssjukdomar
Chernenko A. L.

Läs nästa: Allt om modern klassificering av antibiotika

Har du fortfarande frågor? Få en gratis läkarkonsultation nu!

Klicka på knappen leder till en speciell sida på vår webbplats med ett feedbackformulär med en specialist på den profil du är intresserad av.

Gratis läkarkonsultation

Cefalosporinantibiotika är mycket effektiva läkemedel. De upptäcktes i mitten av förra seklet, men under senare år har nya medel utvecklats. Det har funnits fem generationer av sådana antibiotika. De vanligaste är cefalosporiner i form av piller, som fungerar bra med olika infektioner och kan tolereras även av små barn. De är lätta att använda, och läkare föreskriver ofta dem för behandling av infektionssjukdomar..

Historien om utseendet på cefalosporiner

På 40-talet av förra seklet upptäckte den italienska forskaren Brodzu, som studerade tyfuspatogener, en svamp som hade antibakteriell aktivitet. Det har visat sig vara ganska effektivt mot gram-positiva och gram-negativa bakterier. Senare isolerade dessa forskare ett ämne från denna svamp, kallad cefalosporin, på grundval av vilken antibakteriella läkemedel skapades, kombinerade till en grupp cefalosporiner. På grund av deras resistens mot penicillinas började de användas i fall där penicillin visade sig vara ineffektivt. Cephaloridin blev det första läkemedlet med cefalosporinantibiotika.

Idag finns det redan fem generationer cefalosporiner, som har kombinerat mer än 50 läkemedel. Dessutom har halvsyntetiska läkemedel skapats som är mer stabila och har ett brett spektrum av verkan..

Handlingen av cefalosporinantibiotika

Cefalosporins antibakteriella effekt beror på deras förmåga att förstöra enzymer som utgör grunden för bakteriecellmembranet. De visar sin aktivitet uteslutande mot mikroorganismer som växer och förökas..

Den första och andra generationen av läkemedel har visat sin effektivitet mot streptokock- och stafylokockinfektioner, men de förstördes av verkan av beta-laktamaser, som producerar gramnegativa bakterier. De senaste generationerna av cefalosporinantibiotika har visat sig vara mer resistenta och används för olika infektioner, men de har visat sin ineffektivitet mot streptokocker och stafylokocker.

Cefalosporiner delas in i grupper enligt olika kriterier: effektivitet, spektrum av verkan, administreringsväg. Men det vanligaste är klassificeringen efter generationer. Låt oss titta mer i detalj på listan över cefalosporinläkemedel och deras syfte.

1: e generationens droger

Det mest populära läkemedlet är Cefazolin, som används mot stafylokocker, streptokocker och gonokocker. Det kommer in i det drabbade området med hjälp av parenteral administration, och den högsta koncentrationen av den aktiva substansen uppnås om läkemedlet administreras tre gånger om dagen. Indikationen för användning av Cefazolin är den negativa effekten av stafylokocker och streptokocker på leder, mjuka vävnader, hud, ben.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att detta läkemedel relativt nyligen användes allmänt för att behandla ett stort antal infektionssjukdomar. Men med tillkomsten av mer moderna läkemedel för 3-4 generationer, föreskrevs det inte längre för behandling av intraabdominella infektioner..

2: e generationens droger

Antibiotika från andra generationens cefalosporinserie kännetecknas av ökad aktivitet mot gramnegativa bakterier. Läkemedel som Zinacef, Kimacef är aktiva mot:

  • infektioner orsakade av stafylokocker och streptokocker;
  • gramnegativa bakterier.

Cefuroxime är ett läkemedel som inte är aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de flesta anaeroba mikroorganismer och provinser. Som ett resultat av parenteral administrering tränger det in i de flesta vävnader och organ, på grund av vilket antibiotikumet används vid behandling av inflammatoriska sjukdomar i hjärnhinnorna..

Suspension Zeklor förskrivs även för barn och har en behaglig smak. Läkemedlet kan produceras i form av tabletter, torr sirap och kapslar.

Cephalosporinläkemedel av andra generationen ordineras i följande fall:

  • förvärring av otitis media och bihåleinflammation;
  • behandling av postoperativa tillstånd;
  • kronisk bronkit i form av förvärring, förekomsten av samhällsförvärvad lunginflammation;
  • infektion av ben, leder, hud.

3: e generationens droger

Ursprungligen användes tredje generationens cefalosporiner i sjukhusinställningar för behandling av allvarliga infektionssjukdomar. För närvarande används sådana läkemedel också på polikliniken på grund av den ökade resistensen av patogener mot antibiotika. Tredje generationens läkemedel föreskrivs i följande fall:

  • parenterala typer används för allvarliga infektionsskador och för identifierade blandade infektioner;
  • interna läkemedel används för att behandla en måttlig sjukhusinfektion.

Cefixime och Ceftibuten, avsedda för internt bruk, används för att behandla gonoré, shigellos, förvärringar av kronisk bronkit.

Parenteral cefatoxim hjälper i följande fall:

  • bihåleinflammation av akuta och kroniska former;
  • tarminfektion;
  • bakteriell meningit;
  • sepsis;
  • bäcken- och intra-abdominala infektioner;
  • allvarliga hudskador, leder, mjuka vävnader, ben;
  • som en komplex terapi för gonoré.

Läkemedlet kännetecknas av en hög grad av penetration i organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan användas vid behandling av nyfödda vid meningit, medan det kombineras med ampicilliner.

Fjärde generationens droger

Antibiotika från denna grupp har dykt upp nyligen. Sådana läkemedel tillverkas endast i form av injektioner, eftersom de i detta fall har en bättre effekt på kroppen. Fjärde generationens cefalosporiner frisätts inte i tabletter, eftersom dessa läkemedel har en speciell molekylstruktur, varför de aktiva komponenterna inte kan tränga in i cellstrukturerna i tarmslemhinnan..

Beredningar av fjärde generationen har ökat resistens och uppvisar större effektivitet mot patogena infektioner såsom enterokocker, grampositiva kockor, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterala antibiotika föreskrivs för att behandla:

  • nosokomial lunginflammation;
  • infektioner i mjuka vävnader, hud, ben, leder;
  • bäcken- och intra-abdominala infektioner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

Ett av fjärde generationens läkemedel är Imipenem, men du bör veta att Pseudomonas aeruginosa snabbt kan utveckla resistens mot detta ämne. Detta antibiotikum används för intramuskulär och intravenös administrering.

Nästa läkemedel är Meronem, med dess egenskaper som liknar Imipenem och har följande egenskaper:

  • hög aktivitet mot gramnegativa bakterier;
  • låg aktivitet mot streptokockinfektioner och stafylokocker;
  • har inte en kramplösande effekt;
  • används för intravenös jet- eller droppinfusion, men bör avstå från intramuskulär injektion.

Läkemedlet Azaktam har en bakteriedödande effekt, men dess användning orsakar utveckling av följande biverkningar:

  • bildandet av tromboflebit och bara flebit;
  • gulsot, hepatit;
  • dyspeptiska störningar;
  • neurotoxicitetsreaktioner.

5: e generationens droger

Femte generationens cefalosporiner har en bakteriedödande effekt och hjälper till att förstöra väggarna i patogener. Sådana antibiotika är aktiva mot mikroorganismer som har utvecklat resistens mot tredje generationens cefalosporiner och läkemedel från aminoglykosidgruppen.

Zinforo - detta läkemedel används för att behandla samhällsförvärvad lunginflammation, komplicerade infektioner i mjuka vävnader och hud. Dess reaktioner är huvudvärk, diarré, klåda, illamående. Zinforo ska tas med försiktighet hos patienter med krampaktigt syndrom.

Zefter - ett sådant läkemedel produceras i form av ett pulver, från vilket en infusionslösning framställs. Det föreskrivs för behandling av händelseskador och komplicerade hudinfektioner, såväl som för infektion i diabetikerfoten. Före användning ska pulvret lösas i glukoslösning, fysiologisk saltlösning eller vatten för injektion.

Femte generationens läkemedel är aktiva mot Staphylococcus aureus och visar ett mycket bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporinantibiotika.

Således är cefalosporiner en ganska bred grupp antibakteriella läkemedel som används för att behandla sjukdomar hos vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras låga toxicitet, effektivitet och bekväma användningsform. Det finns fem generationer cefalosporiner, som var och en har sitt eget spektrum av verkan..

Cefalosporiner tillhör β-laktamantibiotika. De är strukturellt lik penicilliner och har en liknande verkningsmekanism; dessutom upplever vissa patienter korsallergi.

Det finns fyra generationer av läkemedel i denna grupp. Antibiotika från 1, 2 och 3 generationen kan användas både parenteralt och oralt.

Jag genererar antibiotika inkluderar:

  • läkemedel som används för parenteral administration - Cefazolin;
  • läkemedel för oral användning - Cefalexin, Cefadroxil.

Den andra generationens antibiotika inkluderar:

  • läkemedel som används för injektion baserat på cefuroxim;
  • läkemedel avsedda för oral administrering baserat på cefaclor, cefuroxim axetil.

Generation III presenterad av:

  • medel för parenteral behandling - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
  • läkemedel baserade på Cefixime, Ceftibuten, som används internt.

Generation IV representeras av endast ett läkemedel - Cefepim. Det produceras i form av ett pulver för beredning av en injektionslösning för intramuskulär och intravenös administrering..

Cefalosporiner stör syntesen av mikroväggens cellvägg, vilket leder till dess död, det vill säga antibiotika från denna grupp har en bakteriedödande effekt.

Område av antimikrobiell aktivitet och applikation

Alla cefalosporiner är inaktiva mot följande mikroorganismer:

  • enterokocker;
  • meticillinresistent Staphylococcus aureus;
  • listeria.

I linjen från I till III-generationen för antibiotika i cefalosporinserien finns det en tendens att utvidga verkningsområdet och öka antimikrobiell aktivitet mot gram-negativ mikroflora med en liten minskning av effektiviteten mot gram-positiva bakterier.

Levern är huvudorganet i människokroppen, som deltar aktivt i omvandlingen av läkemedel som tas av människor. Det är därför det är så viktigt att skydda din lever från negativa effekter efter eller under tvingat intag av antibiotika med...

Antibiotika från första generationen orsakar döden av sådana mikroorganismer som:

  • streptokocker;
  • meticillin-känsliga stafylokocker;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • några anaerober.

Alla läkemedel i denna grupp har samma intervall av antimikrobiell aktivitet, men läkemedel avsedda för oral administrering är något sämre än läkemedel för parenteral administration..

Cefalosporiner av andra generationen är mer aktiva i förhållande till gramnegativ mikroflora jämfört med mediciner från den första generationen, de orsakar döden av sådana bakteriestammar som:

  • streptokocker och stafylokocker (och de är mer känsliga för Cefuroxim än för Cefacloroma);
  • gonokocker (Cefuroxim);
  • moraxella catarrhalis (cefuroxim);
  • Haemophilus influenzae (Cefuroxime);
  • Escherichia koli;
  • shigella;
  • salmonella;
  • proteus mirabilis och vanliga;
  • Klebsiella;
  • Citrobacter.

De viktigaste tredje generationens antibakteriella läkemedel är Cefotaxime och Ceftriaxone. De har ett liknande spektrum av terapeutisk aktivitet och orsakar döden av följande mikroorganismer:

  • pneumokocker;
  • streptokocker (inklusive hemolytiska);
  • Corynebacteria;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokocker;
  • gonokocker;
  • influensapinnar;
  • moraxella katarralis;
  • enterobacteriaceae.

Ceftazidime och Cefoperazone skiljer sig åt att de är mindre aktiva än Cefotaxime och Ceftriaxone i förhållande till streptokocker, men de orsakar döden av Pseudomonas aeruginosa.

Orala cefalosporiner av den tredje generationen är ineffektiva mot stafylokocker, och Ceftibuten också mot pneumokocker och hemolytiska streptokocker.

Den enda representanten för IV-generationen cefalosporiner Cefepim har ett liknande spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generationens antibiotika.

Feedback från vår läsare - Maria Ostapova

Jag läste nyligen en artikel som sa att du måste börja behandla alla sjukdomar med en leverrengöring. Och det talade om Leviron Duo-botemedel för skydd och rening av levern. Med hjälp av detta läkemedel kan du inte bara skydda levern mot de negativa effekterna av att ta antibiotika, utan också återställa den.

Jag var inte van vid att lita på någon information, men jag bestämde mig för att kontrollera och beställde förpackningen. Jag började acceptera och märkte att styrka dök upp, jag blev mer energisk, bitterheten i munnen försvann, obehagliga känslor i magen försvann och min hud blev bättre. Försök med dig, och om någon är intresserad, nedan är länken till artikeln.

  1. Jag genererar antibiotika föreskrivs för sjukdomar i hud och muskel-och skelettsystemet, som fortsätter i mild form.
  2. Medel från andra generationens grupp föreskrivs för sjukdomar i könsorganen, övre och nedre luftvägarna (tonsillit, lunginflammation, kronisk bronkit, faryngit).
  3. Mediciner av den tredje generationen har samma intervall av indikationer för användning som antibiotika från andra generationen. Och förutom detta bekämpar de framgångsrikt sjukdomar som shigellos, gonorré, skabb, flåttburen borrelios.
  4. Läkemedel med IV-generation är effektiva mot sepsis, inflammation och lungor i lungor, purulent pleurisy, ledsjukdomar.

Kontraindikationer för utnämningen och biverkningar

Kontraindikationer för användning är följande villkor:

  • individuell intolerans;
  • amningstid;
  • spädbarn med förhöjt bilirubin i serum, särskilt för tidigt födda barn (för ceftriaxon);
  • leverpatologi (för Cefoperazone).

Med intolerans mot penicilliner är korsallergi mot första generationens cefalosporiner möjliga.

Under behandlingen kan oönskade reaktioner uppstå såsom:

  • allergi;
  • konvulsioner;
  • hemolytiska störningar (positivt antiglobulintest, eosinofili, minskad leukocyter, agranulocytos, anemi, med utnämningen av Cefoperazone - trombocytopeni);
  • en ökning av aktiviteten för transaminaser (särskilt när de behandlas med Cefoperazone);
  • kolestas och pseudokolestas (när höga doser av Ceftriaxone föreskrivs);
  • buksmärtor;
  • magbesvär;
  • illamående;
  • kräkningar;
  • pseudomembranös kolit;
  • trast;
  • flebitis (med introduktion av läkemedel intravenöst);
  • ömhet på injektionsstället.

Korta egenskaper hos läkemedel

Cefalosporiner i tabletter har följande skillnader:

MEDINFO: LÄKARE ÄR LARMA! Enligt de senaste WHO-uppgifterna är det infektion med parasiter som leder till uppkomsten av nästan alla allvarliga sjukdomar hos människor. För att skydda dig, lägg bara några droppar i vattnet... Läs en intervju med landets främsta parasitolog

    Cephalexin tillhör första generationens läkemedel. Den har hög aktivitet mot streptokocker och stafylokocker. Vid förskrivning bör man tänka på att det är möjligt att utveckla korsallergi med intolerans mot penicillin..

Cefuroximacetyl tillhör den andra generationen. Antibiotikumet har olika handelsnamn: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Det är mycket aktivt mot enterobacteriaceae, moraxella och hemophilus.

Det föreskrivs flera gånger om dagen för sjukdomar som lunginflammation, furunkulos, pyelonefrit. Oftast, mot bakgrund av behandling med detta antibiotikum, utvecklas biverkningar såsom illamående, kräkningar, lös avföring, förändringar i perifert blodbild.

  • Cefixime tillhör tredje generationens läkemedel, har ett brett spektrum av verkan, penetrerar väl in i alla kroppsvävnader, orsakar döden av Pseudomonas aeruginosa och enterobacteria.
  • Ceftibuten produceras också från läkemedel i III-generationen i tablettform, som kännetecknas av ett brett spektrum av terapeutisk aktivitet, har få kontraindikationer (överkänslighet och ålder upp till sex månader) och biverkningar.
  • Cefalosporiner i tabletter har flera fördelar:

    1. De förstörs inte av beta-laktamas-enzymet.
    2. De är enkla och enkla att använda. Patienten kan ta ett piller på egen hand utan hjälp.
    3. De kan behandlas hemma..
    4. Vid användning av piller förekommer inte komplikationer såsom flebit och andra lokala inflammatoriska reaktioner som är karakteristiska för injektioner.

    Läkaren föreskriver antibakteriella läkemedel i denna grupp i tabletter för vuxna i lämplig dos, som han väljer utifrån sjukdomens svårighetsgrad, tar andra mediciner och somatiska patologier. Behandlingsvaraktigheten är 7-10 dagar.

    I pediatriker föreskrivs de beroende på svårighetsgraden av infektionen, barnets ålder och vikt..

    För mer fullständig absorption bör dessa läkemedel helst tas efter måltiderna. Samtidigt rekommenderas det att ta antimykotika och probiotika för att förhindra utvecklingen av superinfektion.

    Det är oacceptabelt att ta antibakteriella läkemedel utan att konsultera en läkare - endast en specialist som har bedömt patientens tillstånd kan föreskriva tillräcklig behandling.

    DIN FAMILJ KAN INTE LÄTA FRÅN PERMANENTA Sjukdomar?

    Blir du och din familj sjuka mycket och behandlas med antibiotika ensam? Har du provat många olika mediciner, spenderat mycket pengar, ansträngning och tid, och resultatet är noll? Chansen är stor att du behandlar effekten, inte orsaken..

    Svag och sänkt immunitet gör vår kropp oskyddad. Han kan inte motstå inte bara infektioner, utan också de patologiska processerna som orsakar tumörer och cancer!

    Vi måste snabbt vidta åtgärder! Därför beslutade vi att publicera en exklusiv intervju med Alexander Myasnikov, där han delar en öremetod för att stärka immuniteten.

    Populära Kategorier

    En Cysta I Näsan

    Förlust Av Lukt